琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应用获中国发明专利授权

发布时间:2016-02-24 10:29:34 浏览次数:
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      美托洛尔是一种氨基丙醇类药物,是选择性的β1 受体阻滞剂,它与肾上腺素及去甲肾上腺素竞争,在受体的位置保护心脏,抑制心脏收缩力,阻止神经冲动和避免过度兴奋,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一,对由缺氧引起的心绞痛也有很好的疗效。

   琥珀酸S-美托洛尔(Metoprolol succinate),结构如式(Ⅰ)所示,


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   中文别名:S-1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐,是一种白色或类白色结晶粉末。用于心绞痛,高血压治疗的原料药。琥珀酸S-美托洛尔缓释片对高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等有显著疗效,通过国外病例表明其药效显著,远高于美托洛尔及酒石酸S-美托洛尔的疗效。该缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐,使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml),从而显著延缓了溶解速度,达到了缓慢而持久释放S-美托洛尔的目的。

   我公司于研发人员经过2年多的攻关,顺利的解决了生产中的难题,并获得高质量标准的产品,2016年2月3日,这项技术发明——“琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应用”,获得中国发明专利授权(CN 104086450A)。


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