奥沙碘铵及其片剂临床批件转让(独家、专利)

发布时间:2014-10-16 09:15:14 浏览次数:
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   1.基本情况

1.1 药品分类

    奥沙碘铵原料+片剂  属于化学药品  3.1类

1.2.药理类型及作用机制

    解痉药,作用机理为直接作用于平滑肌,能够抑制运动机能亢进、舒缓痉挛性疼痛、改善微循环。

1.3.制剂的类型和规格

    本品制剂为奥沙碘铵片剂,规格:10mg。

1.4拟用于临床的适应症及用法用量

    适应症:用于因痉挛引起的疼痛,以及运动机能紊乱症,主要用于治疗胃炎,胃与十二指肠溃疡,肠炎,胆囊和胆汁疾病, 泌尿结石等疾病。

    用法用量:通常,每日30~60mg,分成3次服用,可根据年龄、症状适当增减。

2.立题背景

    胃肠痉挛常常表现为阵发性腹痛加剧或阵发性绞痛,前者常由于炎症及机械性刺激引后,后者则为管道梗阻引起的平滑肌猛烈收缩所致。胃肠解痉药主要是一些M胆 碱受体拮抗剂,它们能阻断胆碱神经介质与受体的结合,解除胃肠痉挛,松驰平滑肌,缓解疼痛抑制多种腺体(汗腺,唾液腺,胃液)分泌,达到止痛的目的。可用 于胃酸过多,胃及十二指肠溃疡,胃肠痉挛,胃炎等的治疗,也可用于治疗胆道痉挛,胆石症,胰腺炎等。

    目前市场上常用的解痉药主要是以下几种抗胆碱药,他们作用相似,各有优缺点:

   (1)阿托品:为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛,包括解除血管痉挛,改善微血管循环;抑制腺体分泌:解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加 快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。主要用于:抢救中毒性休克,有机磷农药中毒;治疗内脏绞痛;包括胃肠痉挛引起的疼痛,肾绞痛、胆绞痛;眼科用来 放大瞳孔。缺点为常引起口干、眩晕、皮肤潮红,心跳加快,兴奋。青光眼病人禁用。

   (2)山莨菪碱“654—1”,两者的解痉药作用更明显,同时有镇痛作用。优点为散大瞳孔和抑制腺体分泌作用较阿托品弱,而且极少引起兴奋症状。缺点为解 痉作用较阿托品弱,且口服吸收较差。适用于治疗:感染中毒性休克;血管性疾病,如脑血管痉挛,脑血栓,血管神经性头痛等;各种神经痛,如三叉神经痛,坐骨 神经痛;胃肠道及胆道平滑肌痉挛引起的疼痛;眩晕病;眼底病等。
 
   (3)颠茄:作用同阿托品相似,但药效较弱,常用于轻度的胃肠痉挛性疼痛。青光眼病人禁用。

   (4)普鲁本辛:优点为对胃肠道平滑肌具有选择性,所以对胃肠道的作用轻强也较持久。对汗腺、唾液的分泌有轻度抑制作用。主要用于胃肠道平滑肌痉挛引起的腹痛。青光眼病人禁用。

    奥沙碘铵是日本Taisho Toyama制药公司开发的一种解痉药,它是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,但是它的作用 功效是二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物数倍,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要较远远小于阿托品,本品对中枢神经的无作用,也未见本品的其他副作用的发生。日 本临床研究机构对968名使用奥沙碘铵的患者的研究调查发现,本品对因下列疾病引起的疼痛的治疗有效率分别是:胃炎、胃与十二指肠溃疡、肠炎的总有效率为 77.2%(563/729);胆囊炎和胆道疾病的总有效率为72.5%(50/69);尿结石的总有效率为68.8%(117/170)。同时对 2587名应用本品的患者做的调查发现,共有207例发生不良反应,不良发应发生率是8.00%,其中主要的不良发应是口干,占83例(3.21%),其 次是便秘,占54例(2.09%),最后是腹胀,占16例(0.62%)。由此可见本品临床使用时是安全有效的。

3. 品种的特点

3.1化学结构

    奥沙碘铵是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,它的作用功效是二苯基哌啶甲基二氧戊环数倍。

3.2药理作用及作用机制

    本品的作用机理为直接作用于平滑肌,能够抑制运动机能亢进、舒缓痉挛性疼痛、改善微循环。

    解痉活性:奥沙碘铵表明具有降低平滑肌运动活性和减少痉挛性疼痛的活性,它对副交感神经的运动活性是阿托品的1.15倍,对平滑肌的抑制活性是罂粟碱的1.1倍。

    改善微循环:奥沙碘铵能明显的增加胃黏膜的血流量。

    胆道运动活性:奥沙碘铵能够松弛胆道括约肌,加速胆汁的排泄。

    抗溃疡活性:对大鼠给予30mg/kg剂量的奥沙碘铵,发现其能显著的抑制因阿斯匹林、消炎痛和布洛芬引起的溃疡。

4.国内外有关该品的知识产权等情况

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,早已过了专利保护期。因此开发本品不存在知识产权问题。
      我公司的合成方法申请了发明专利,专利在审查中(申请号:200710152031.9)。

5.综合评价

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,用于因痉挛引起的疼痛,以及运动机能紊乱症,主要用 于治疗胃炎,胃与十二指肠溃疡,肠炎,胆囊和胆汁疾病, 泌尿结石等疾病。临床使用安全,不良反应发生率仅为8%,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要较远远小于阿托品,本品对中枢神经的无作用,也未见本品的其他副 作用的发生。

    多年来,国内没有新的解痉药物上市,本品的研发和上市能很好替代和更新其他产品。本品在国内不存在专利和行政保护问题,开发本品切实可行。

6.成本及可行性分析

    目前原料药的合成工艺已经达到大生产规模,可以随时完成产业转化,原料成本2000-3000元/kg。每片10mg原料成本0.02-0.03元。是低成本药物。

    设计每盒24片,综合成本1.0元/盒。参照类似产品市场定价,每盒零售价格60元左右(参照药品:斯巴敏零售价格59元/盒),该产品具有非常大的市场空间,预示良好的经济效益。

    由于本品是独家申报,并具有专利技术,市场上具有长期的独占性。

7.研究进展和转让

   该项目已经完成临床前研究,独家申报,已经获得临床研究批件。该项目合成工艺已经申请发明专利。

 


开发公司:安徽省新星药物开发有限责任公司
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