环索奈德原料药及喷雾剂

发布时间:2014-10-20 17:17:09 浏览次数:
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一、项目概况

     新药名称:环索奈德 
     新药分类:化学药品注册3.1类
     药效分类:甾体抗炎药
     适应症:用于治疗哮喘,过敏性鼻炎,慢性阻塞性肺病
     剂型与规格:喷雾剂,50ug/喷,100ug/喷,200ug/喷
     研发进度:已获得临床批件
     知识产权状况:本项目不存在知识产权问题
    
二、背景材料

    哮喘是当今世界上最常见的疾患之一。在工业国家,有6%-12%的成年人和小孩患有哮喘,造成的社会经济损失达数百亿美元。全世界有超过5亿人患有哮 喘,2000年,我国居民哮喘病年发病率为1.2%,儿童约为2%~3%,总人数在1560万人,与1980年相比,总发生率增长了75%。2000年在 国外13个主要医药市场,平喘药品市场份额为40多亿美元,预计到2009年其销售额可达90亿美元,2001年,我国哮喘药销售总额达到24亿元人民 币,其中皮质激素吸入剂为4.95亿元。
    
三、药理特点

1、环索奈德是一种新型、非卤化的吸入型皮质激素,它以非活性形式给药,被气道的内源性酯酶当场活化,达到目标器官肺时转化成活性成分;一旦被活化,环索奈德就表现出很高的局部抗炎活性。

2、本品见效快,与布地奈德比,哮喘病人晨间呼气流量峰值(PEV)用环索奈德后三天就有明显提高,而布地奈德需要两周。

3、本品疗效好,哮喘病人用环索奈德十二周后用力呼气量(FEV)增大了411ml,明显优于用布地奈德的319ml;用力肺活量(FVC)增加了467ml,远远大于用布地奈德的357ml。

4、使用方便,长效。每天一次,给药时间不受限制(可早上或晚上给药);本品剂量低,每罐定量为40mg(200喷,气雾剂的最适剂量为200-400ug)。

5、全身副作用低。全身副作用比布地奈德和氟替卡松低,即使高剂量1600ug,血浆皮质激素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂(血浆皮质激素程度高则全身副作用高)。局部副作用比其它皮质激素吸入剂低,见表1。

6、肺部沉积率(MDI)高,肺部沉积率越高,疗效越好。本品的肺部沉积率高达52%,氟替卡松MDI为16%,布地奈德MDI为28%,氢化氟烷作推进剂的丙酸倍氯米松MDI为51%,布地奈德粉雾剂(都保)为21~32%。

7、生物利用度高。研究表明,皮质激素吸入剂在肺部有高度活性,使得本品的生物利用度很高。

8、局部副作用低。局部副作用比其它皮质激素吸入剂低。见表1


表1 局部副作用比较表

     副作用 本品 氟替卡松 布地奈德
     发声困难(嘶哑) 1.6% 4%-8% 1%-6%
     咽喉痛 1.9% 10%-14% 5%-10%
     鹅口疮 0.2% 2%-5% 2%-4%
    
三、市场前景

     环索奈德的市场前景非常可观,被誉为是潜在的“重磅炸弹”。2000年10月美林投资集团(Merrill Lynch)预测环索奈德在2007年销售峰值达到4亿欧元,2001年8月德意志银行(Deutsche Bank)预测本品2004年销售额达到7000万欧元,2005年达到1.5亿欧元,Altana公司期望本品的年销售峰值达到10亿欧元。国内未见对 本品的开发报告,环索奈德无论是在药效还是价格上都比目前市场上的主导产品丙酸倍氯米松和布地奈德有优势,上市后定会迅速占领市场。

四、研究进展

    本项目国内第一家取得临床研究批件,临床研究工作已经开展,计划2006年10月份完成。将是第一家取得新药证书和生产批件。

五、合作方式

    生产前技术转让:包括临床研究批件、临床研究部分;生产批件转让:取得新药证书和生产批件;转让价格另议。


 

      研究单位:安徽省新星药物开发有限责任公司
      地    址:合肥市高新技术产业开发区科学大道110号创业中心F9A三层西
      邮    编:230088
      电    话:0551-65146308
      传    真:0551-65147078

      手    机:13905605225
      联 系 人:李晓祥